Công dụng

BRILINTA, dùng đồng thời với acid acetylsalicylic (ASA), được chỉ định để phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn bị Hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không có ST chênh lên [non ST elevation Myocardial Infarction - NSTEMI], hoặc nhồi máu cơ tim có ST chênh lên [ST elevation Myocardial Infarction - STEMI]; gồm bệnh nhân được điều trị nội khoa, và bệnh nhân được can thiệp mạch vành qua da (percutaneous coronary intervention - PCI) hoặc phẫu thuật bắc cầu mạch vành (coronary artery by-pass grafting - CABG).

Chống chỉ định

- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê ở mục tá dược.

- Đang bị chảy máu do bệnh lý.

- Tiền sử bị chảy máu trong sọ.

- Suy gan nặng.

- Chống chỉ định dùng đồng thời ticagrelor với chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, clarithromycin, nefazodon, ritonavir và atazanavir), vì dùng đồng thời có thể dẫn đến làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với ticagrelor.

Liều dùng

Liều dùng:

- Nên khởi đầu điều trị với chỉ một liều nạp 180mg BRILINTA (hai viên 90mg) và sau đó duy trì với liều 90mg 2 lần mỗi ngày.

- Bệnh nhân dùng BRILINTA cũng nên uống ASA hằng ngày, trừ khi có chống chỉ định cụ thể. Sau một liều khởi đầu với ASA, nên dùng BRILINTA với liều duy trì 75 - 100mg ASA.

- Khuyến cáo điều trị lên đến 12 tháng trừ khi có chỉ định lâm sàng ngưng dùng BRILINTA. Kinh nghiệm điều trị sau 12 tháng còn giới hạn.

- Ở bệnh nhân bị Hội Chứng Mạch Vành cấp, việc ngừng sớm bất kỳ liệu pháp chống kết tập tiểu cầu nào, kể cả BRILINTA, có thể gây tăng nguy cơ tử vong tim mạch, hoặc nhồi máu cơ tim do bệnh lý tiềm ẩn của bệnh nhân. Do đó, nên tránh ngưng điều trị sớm.

- Nên tránh quên dùng thuốc khi điều trị. Bệnh nhân quên 1 liều BRILINTA nên dùng chỉ 1 viên 90mg (liều kế tiếp) vào đúng giờ thông lệ.

- Bệnh nhân đã được điều trị với clopidogrel có thể chuyển thẳng sang dùng BRILINTA nếu cần thiết. Chuyển từ prasugrel sang dùng BRILINTA chưa được nghiên cứu.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Chưa có thông tin liên quan đến điều trị cho bệnh nhân lọc thận nhân tạo và vì vậy không khuyến cáo dùng ticagrelor ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan: Ticagrelor chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng, vì vậy, chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng. Dữ liệu nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan trung bình còn hạn chế. Không khuyến khích điều chỉnh liều nhưng cần thận trọng khi sử dụng ticagrelor ở bệnh nhân suy gan trung binh. Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan nhẹ.

Trẻ em: chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của ticagrelor ở trẻ em dưới 18 tuổi trong chỉ định đã được phê duyệt ở người lớn. Hiện chưa có dữ liệu.

Cách dùng: Dùng đường uống.

- BRILINTA có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

- Đối với bệnh nhân không thể nuốt nguyên viên thuốc, có thể nghiền viên BRILINTA (1 viên 90mg và 2 viên 90mg) thành bột mịn và phân tán trong nửa ly nước và uống ngay lập tức. Tráng ly bằng nửa ly nước và uống hết. Hỗn dịch cũng có thể được dùng qua ống thông dạ dày (loại CH8 hay lớn hơn). Điều quan trọng là phải tráng ống thông dạ dày với nước sau khi đã dùng hỗn dịch thuốc.

Cảnh báo và thận trọng

Nguy cơ chảy máu:

- Nên cân bằng việc sử dụng ticagrelor ở bệnh nhân đã biết bị tăng nguy cơ chảy máu với lợi ích phòng ngừa các biến cố do huyết khối do xơ vữa động mạch. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, nên lưu ý khi dùng ticagrelor ở những nhóm bệnh nhân sau đây:

• Bệnh nhân có xu hướng bị chảy máu (ví dụ do chấn thương gần đây, phẫu thuật gần đây, rối loạn đông máu, đang hoặc vừa bị chảy máu đường tiêu hóa). Ticagrelor chống chỉ định ở bệnh nhân đang bị chảy máu do bệnh lý, có tiền sử chảy máu trong sọ, và bệnh nhân suy gan vừa đến nặng.

• Bệnh nhân dùng chung các thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu (như thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDS), thuốc chống đông máu đường uống và/hoặc các thuốc tiêu sợi huyết) trong vòng 24 giờ trước khi dùng ticagrelor.

- Chưa có dữ liệu ở bệnh nhân dùng ticagrelor liên quan tới lợi ích cầm máu khi truyền tiểu cầu; sự tuần hoàn ticagrelor trong máu có thể ức chế các tiểu cầu được truyền vào. Sự tuần hoàn ticagrelor trong máu có thể ức chế các tiểu cầu được truyền vào. Vì dùng đồng thời ticagrelor với desmopressin không làm giảm thời gian chảy máu, desmopressin rất có thể không ảnh hưởng đến kiểm soát các biến cố do chảy máu trên lâm sàng.

- Điều trị bằng thuốc chống tiêu sợi huyết (acid aminocaproic hoặc acid tranexamic) và/hoặc yếu tố tái tổ hợp VIla có thể giúp tăng cầm máu. Sau khi xác định và kiểm soát được nguyên nhân gây chảy máu có thể dùng lại ticagrelor.

Phẫu thuật:

- Nên khuyên bệnh nhân thông báo cho bác sĩ và nha sĩ biết rằng họ đang dùng ticagrelor trước khi ấn định bất kỳ một cuộc phẫu thuật hoặc trước khi uống bất kỳ thuốc mới nào.

- Trong nghiên cứu PLATO trên phân nhóm bệnh nhân phẫu thuật bắc cầu mạch vành (CABG), BRILINTA gây chảy máu nhiều hơn clopidogrel khi ngưng điều trị 1 ngày trước khi phẫu thuật nhưng có cùng tỷ lệ gây chảy máu nặng so với clopidogrel sau khi ngưng thuốc trên 2 ngày trước khi phẫu thuật. Nếu một bệnh nhÂn sắp trải qua cuộc phẫu thuật không cấp thiết và không muốn ảnh hưởng của chống kết tập tiểu cầu, nên ngưng dùng BRILINTA 7 ngày trước khi phẫu thuật.

Bênh nhân trước đây bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ:

Bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp có tiền sử đột quỵ do thiếu máu cục bộ có thể được điều trị bằng Brilinta cho đến 12 tháng (trong nghiên cứu PLATO). Nghiên cứu PEGASUS không bao gồm bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim mà trước đây bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ. Do không có dữ liệu nên không khuyến cáo điều trị hơn 1 năm ở những bệnh nhân này.

Suy gan

Chống chỉ định dùng ticagrelor ở bệnh nhân suy gan nặng. Kinh nghiệm sử dụng ở bệnh nhân suy gan trung bình còn hạn chế, vì thế, nên thận trọng khi sử dụng ở các bệnh nhân này.

Bệnh nhân có nguy cơ bị các biến cố nhịp tim chậm:

- Dựa vào quan sát mô tả hầu hết các trường hợp ngưng thất không triệu chứng trong một nghiên cứu lâm sàng trước đây, những bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến cố chậm nhịp tim (như bệnh nhân bị hội chứng suy nút xoang không được đặt máy tạo nhịp, blốc nhĩ thất độ 2 hoặc 3 hoặc bị ngất liên quan đến nhịp tim chậm) đã được loại trừ khỏi nghiên cứu PLATO khi đánh giá tính an toàn và hiệu quả của ticagrelor. Do đó, vì kinh nghiệm lâm sàng hạn chế, nên thận trọng khi dùng ticagrelor cho những bệnh nhân này.

- Thêm vào đó, nên thận trọng khi dùng ticagrelor chung với các thuốc làm chậm nhịp tim. Tuy nhiên không có bằng chứng ghi nhận các phản ứng ngoại ý đáng kể trên lâm sàng trong thử nghiêm PLATO sau khi dùng chung với một hoặc nhiều thuốc làm chậm nhịp tim (ví dụ, 96% ca dùng chẹn bêta, 33% ca dùng thuốc chẹn kênh calci diltiazem và verapamil, và 4% ca dùng digoxin).

- Suốt quá trình nghiên cứu trên phản nhóm bệnh nhân chạy Holter trong thử nghiêm PLATO, có nhiều bệnh nhân ngưng thất trên 3 giây với ticagrelor hơn so với clopidogrel trong giai đoạn cấp của Hội chứng mạch vành cấp. Sự gia tăng số ca ngưng thất xác định bảng Holter khi dùng ticagrelor cao hơn ở nhóm bệnh nhân suy tim sung huyết so với tổng dân số nghiên cứu trong giai đoạn cấp của Hội chứng mạch vành cấp, mà không xảy ra trên nhóm dùng ticagrelor trong một tháng hoặc khi so sánh với clopidogrel. Không có hậu quả lâm sàng ngoại ý nào liên quan đến sự mất cân bằng này (bao gồm ngất hoặc đặt máy tạo nhịp) trong dân số bệnh nhân này.

Khó thở:

- Khó thở được ghi nhận ở các bệnh nhân điều trị với ticagrelor. Triệu chứng này thông thường ở mức độ từ nhẹ đến trung bình và tự hồi phục mà không cần ngưng điều trị. Bệnh nhân hen suyễn/bệnh phổi tác nghẽn mạn tính (COPD) có thể tăng nguy cơ bị khó thở khi dùng ticagrelor.

- Phải thận trọng khi dùng ticagrelor cho bệnh nhân có tiền sử bị hen suyễn và/hoặc COPD. Cơ chế chưa được rõ. Nếu bệnh nhân báo cáo bị cơn khó thở mới, kéo dài hoặc nặng lên, phải theo dõi kỹ và nếu không dung nạp được nữa, phải ngưng dùng ticagrelor.

Tăng Creatinin

- Nồng độ Creatinin có thể tăng khi điều trị với ticagrelor. Cơ chế chưa được rõ. Nên kiểm tra chức năng thận theo thực hành y khoa thường quy. Ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp, nên kiểm tra chức năng thận sau một tháng sau khi khởi đầu điều trị với ticagrelor và sau đó căn cứ vào thực hành y khoa thường quy, lưu ý đặc biệt đến bệnh nhân > 75 tuổi, bệnh nhân suy thận vừa/nặng và những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với một thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB).

Tăng acid uric

- Có thể tăng acid uric huyết trong quá trình điều trị với ticagrelor.

- Nên thận trọng khi dùng ticagrelor cho bệnh nhân có tiền sử tăng acid uric máu hoặc bệnh gout. Để đề phòng, không nên sử dụng ticagrelor cho bệnh nhân bị bệnh thận do acid uric.

Khác

- Dựa trên mối liên hệ quan sát được trong nghiên cứu PLATO giữa liều duy trì ASA và hiệu quả tương ứng của ticagrelor so sánh với clopidogrel, khuyến cáo không dùng đồng thời ticagrelor với liều duy trì cao ASA (>300mg).

Ngừng sử dụng thuốc:

Việc đột ngột ngưng bất kỳ liệu pháp kháng tiểu cầu, bao gồm cả Brilinta, có thể dẫn đến tăng nguy cơ tim mạch (CV), tử vong hoặc nhồi máu cơ tim do các bệnh lý sẵn có của bệnh nhân. Do đó, tránh đột ngột ngừng điều trị.

Lái xe

Ticagrelor không có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy. Đã có báo cáo chóng mặt và nhàm lẫn trong quá trình điều trị với ticagrelor. Vì thế, bệnh nhân đã từng bị chóng mặt và nhàm lẫn nên cẩn thận khi lái xe hay vận hành máy móc.

Thai kỳ

Phu nữ có thể cỏ thai

Phụ nử có thể có thai nên dùng các biện pháp tránh thai thích hợp suốt thời gian dùng BRILINTA.

Phu nữ có thai

Chưa có hoặc còn giới hạn dữ liệu về việc dùng ticagrelor cho phụ nữ có thai. Những nghiên cứu trên súc vật đã chứng tỏ thuốc có độc tính trên hệ sinh sản (xem phần Dữ Liệu An Toàn Tiên Lâm Sàng). Khuyến cáo không dùng BRILINTA khi đang mang thai.

Phu nữ cho con bú

Các dữ liệu về độc tính/ dược lực học trên súc vật cho tháy ticagrelor và các chất chuyển hóa có hoạt tính được bài tiết gua sữa (xem phàn Dữ Liệu An Toàn Tíẽn Lâm Sàng). Không loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/nhũ nhi. Càn guyẽt định liệu có nên ngưng cho con bú hoặc ngưng/tránh dùng BRILINTA khi cân nhác kỹ giữa lợi ích cho con bú và lợi ích khi điều trị cho bà mẹ.

Khá năng sinh sản

Ticagrelor không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở giống đực hoặc giống cái trên súc vật (xem phàn Dữ Liệu An Toàn Tiền Lâm Sàng).

Tác dụng không mong muốn

Hệ cơ quan	Rất thường gặp	Thường gặp	Ít gặp
U lành tính, ác tính và không xác định (bao gồm cả các nang và polyp)			Chảy máu tại khối u^a
Rối loạn hệ máu và bạch huyết	Rối loạn xuất huyết^b
Rối loạn hệ miễn dịch			Quá mẫn cảm bao gồm phù mạch^c
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng	Tăng acid uric huyết^d	Gout/Gouty Arthritis
Rối loạn tâm thần			Lú lẫn
Rối loạn hệ thần kinh		Chóng mặt, ngất, đau đầu	Chảy máu trong sọ
Rối loạn mắt			Xuất huyết mắt^e
Rối loạn tai và tiền đinh, ốc tai		Chóng mặt	Xuất huyết tai
Rối loạn vận mạch		Hạ huyết áp
Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất	Khó thở	Xuất huyết hệ hô hấp^f
Rối loạn hệ tiêu hóa		Xuất huyết hệ tiêu hóa^g, tiêu chảy, nôn, khó tiêu, táo bón	Xuất huyết sau phúc mạc
Rối loạn da và mô dưới da		Xuất huyết dưới da hoặc trong da^h, ngứa, ban.
Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết			Xuất huyết tại cơⁱ
Rối loạn thận và đường niệu		Xuất huyết đường niệu^j
Rối loạn hệ sinh sản và vú			Xuất huyết hệ sinh sản^k
Thông số xét nghiệm cận lâm sàng		Tăng creatinine máu^d
Chấn thương, ngộ độc và các biến chứng sau khi làm thủ thuật		Xuất huyết sau thủ thuật, chảy máu vùng chấn thương^l

^a ví dụ như xuất huyết do ung thư bàng quang, ung thư dạ dày, ung thư ruột kết.

^b ví dụ như tăng nguy cơ bị bàm tím, tụ máu tự phát, thể trạng xuất huyết

^c xác định trong quá trình lưu hành thuốc.

^d Tần số từ các quan sát trong phòng thí nghiệm (tăng acid uric > giới hạn trên của mức bình thường từ mức chuẩn bên dưới hoặc trong phạm vi tham chiếu. Tăng creatinin > 50% so với mức chuẩn và không phải từ các dữ liệu thô của các báo cáo phản ứng ngoại ý.

^eví dụ như xuất huyết két mạc, võng mạc, nội nhãn.

^fví dụ như chảy máu cam, ra máu.

^g ví dụ chảy máu nướu răng, chảy máu trực tràng, xuất huyết do loét dạ dày

^h ví dụ bầm máu, xuất huyết ở da, đốm xuất huyết

ⁱ ví dụ tụ máu ở khớp, xuất huyết tại cơ

^j ví dụ tiểu ra máu, xuất huyết do viêm bàng quang

^k ví dụ xuất huyết âm đạo, xuất tinh ra máu, chảy máu sau mãn kinh

^l Giập, chẩn thương tụ máu, xuát huyết do chấn thương

Thông tin thuốc dành cho người có chuyên môn và mang tính chất tham khảo, người đọc không tự ý sử dụng điều trị, cần phải có ý kiến của Dược sỹ, Bác sỹ trong vấn đề sử dụng. Nếu có phát sinh từ việc tự ý sử dụng, chúng tôi không chịu trách nhiệm các hậu quả liên quan.
Dược sỹ của Chúng tôi luôn sẵn sàng tư vấn.
Cám ơn bạn đã ghé thăm web!