Aricept Evess 5mg trị Alzheimer, sa sút trí tuệ (2 vỉ x 14 viên)

Thành phần

Donepezil hydrochloride 5mg

Công dụng

Thuốc Aricept Evess 5Mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị bệnh Alzheimer mức độ nhẹ, trung bình và nặng.

Ðiều trị sa sút trí tuệ o mạch máu (sa sút trí tuệ trong bệnh mạch máu não)

Liều dùng

Người lớn/người cao tuổi:

Việc điều trị bắt đầu ở liều 5 mg/ngày (liều 1 lần mỗi ngày). Liều 5 mg/ngày nên được duy trì ít nhất là 1 tháng để có thể đánh giá những đáp ứng lâm sàng sớm nhất đối với việc điều trị cũng như giúp đạt được nồng độ donepezil hydrochloride ở trạng thái ổn định.

Sau 4 - 6 tuần đánh giá lâm sàng ở bệnh nhân điều trị ở liều 5 mg/ngày, có thể tăng liều Aricept Evess 5Mg lên đến 10 mg/ngày (liều 1 lần/ngày). Liều tối đa/ngày được khuyến cáo là 10mg. Các liều lớn hơn 10 mg/ngày chưa được nghiên cứu trong thử nghiệm sàng.

Khi ngưng điều trị có thể thấy sự giảm dần những tác dụng có lợi của Aricept Evess 5Mg. Không có dấu hiệu nào về tác dụng phản hồi sau khi ngưng điều trị đột ngột.

Suy thận và suy gan:

Một phác đồ tương tự có thể dùng cho những bệnh nhân suy thận, vì tình trạng này không ảnh hưởng đến độ thanh thải của donepezil hydrochloride.

Do có thể có những thay đổi đáng kể trong suy gan ở mức độ nhẹ đến trung bình (xem phần Dược động học), nên chỉnh liều tùy theo độ dung nạp thuốc của từng bệnh nhân. Không có dữ liệu ở những bệnh nhân suy gan nặng.

Trẻ em:

Aricept Evess 5Mg không được khuyên dùng cho trẻ em.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Aricept Evess 5Mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các phản ứng phụ thường gặp nhất là tiêu chảy, co cứng cơ, mệt mỏi, buồn nôn, nôn và mất ngủ. Ghi nhận về các phản ứng phụ đối với bệnh Alzheimer nặng tương tự đối với bệnh Alzheimer mức độ nhẹ đến trung bình. Bảng dưới đây phản ánh tần suất các phản ứng phụ ở bệnh nhân đang điều trị với Aricept Evess 5Mg ở tất cả các giai đoạn của bệnh Alzheimer.

Rất thường gặp, ADR >1/10

• Rối loạn tiêu hóa Tiêu chảy, buồn nôn.

• Toàn thân: Nhức đầu.

Thường gặp, ADR >1/100

• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Cảm lạnh thông thường.

• Rối loạn tâm thần: Ảo giác, kích động, hành vi hung hăng.

• Rối loạn hệ thần kinh: Ngất, choáng váng, mất ngủ.

• Rối loạn tiêu hóa: Nôn, rối loạn vùng bụng.

• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, ngứa.

• Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: Co cứng cơ.

• Rối loạn thận và tiết niệu: Tiểu không tự chủ.

• Toàn thân: Mệt mỏi, đau.

• Tổn thương và ngộ độc: Tai nạn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn hệ thần kinh: Động kinh.

• Rối loạn tim: Nhịp tim chậm.

• Rối loạn tiêu hóa: Xuất huyết dạ dày - ruột, loét dạ dày tá tràng.

• Xét nghiệm: Tăng nhẹ nồng độ creatine kinase trong máu.

Hiếm, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Rối loạn hệ thần kinh: Các triệu chứng ngoại tháp.

• Rối loạn tim: Blốc xoang nhĩ, blốc nhĩ thất.

• Rối loạn gan, mật: Rối loạn chức năng gan, kể cả viêm gan.

Chống chỉ định

Thuốc Aricept Evess 5Mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với donepezil hydrochloride, các dẫn xuất của piperidine hoặc bất cứ tá dược nào trong công thức.

• Phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Việc điều trị nên được bắt đầu bởi một thầy thuốc có kinh nghiệm trong việc điều trị chứng sa sút trí tuệ. Sự chẩn đoán nên dựa theo những hướng dẫn đã được công nhận (như DSM IV, ICD 10). Việc điều trị bằng donepezil chỉ nên bắt đầu khi đã có người chăm sóc bệnh nhân, chịu trách nhiệm theo dõi bệnh nhân uống thuốc một cách đều đặn. Điều trị duy trì có thể tiếp tục khi thuốc vẫn còn hiệu quả điều trị đối với bệnh nhân.

Do đó, hiệu quả lâm sàng của donepezil nên được đánh giá lại một cách thường xuyên. Nên xem xét ngừng điều trị khi hiệu quả điều trị không còn nữa. Sự đáp ứng của từng cá nhân đối với donepezil không thể đoán trước được. Dùng Aricept Evess 5Mg đối với bệnh nhân bị những loại sa sút trí tuệ khác hay những loại suy giảm trí nhớ khác (như giảm nhận thức nhẹ có mất trí nhớ) đang được nghiên cứu.

Gây mê: Aricept Evess 5Mg là chất ức chế men cholinesterase có khả năng tăng cường sự giãn cơ loại succinylcholine trong quá trình gây mê.

Bệnh lý tim mạch: Do tác dụng dược lý của thuốc, các chất ức chế men cholinesterase có thể có các tác động cường thần kinh đối giao cảm trên nhịp tim (như làm chậm nhịp tim). Khả năng chịu tác dụng này có thể đặc biệt quan trọng đối với những bệnh nhân có "hội chứng suy nút xoang" hoặc những bệnh lý dẫn truyền trên thất của tim, như blốc xoang nhĩ hay blốc nhĩ-thất. Đã có báo cáo ghi nhận trường hợp ngất và động kinh. Khi khám những bệnh nhân như thế, nên lưu tâm đến khả năng có khả năng có bloc tim hoặc ngừng xoang kéo dài.

Bệnh lý dạ dày - ruột: Những bệnh nhân có nguy cơ loét cao, như có tiền sử về bệnh loét hoặc đang dùng đồng thời các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) cần được theo dõi các triệu chứng về dạ dày-ruột. Tuy nhiên, những nghiên cứu lâm sàng về ARICEPT cho thấy không có sự gia tăng, so với giả dược, về tỷ lệ loét tiêu hóa hoặc xuất huyết dạ dày-ruột.

Sinh dục - tiết niệu: Mặc dù chưa được ghi nhận trong những thử nghiệm lâm sàng của ARICEPT nhưng các thuốc có tác dụng giống choline có thể gây ra bí tiểu.

Bệnh lý thần kinh - động kinh: Các thuốc có tác dụng giống choline được cho là có khả năng gây co giật toàn thân. Tuy nhiên, cơn động kinh cũng có thể là một biểu hiện của bệnh Alzheimer. Những thuốc có tác dụng giống choline có thể làm nặng thêm hoặc gây ra các triệu chứng ngoại tháp.

Bệnh lý hô hấp: Nên cẩn thận khi kê đơn các chất ức chế cholinesterase cho những bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn do tác dụng giống cholin của thuốc. Nên tránh sử dụng đồng thời Aricept Evess 5Mg với các chất ức chế acetylcholinesterase, chất chủ vận hay chất đối kháng của hệ cholinergic.

Suy gan nặng: Chưa có dữ liệu đối với những bệnh nhân bị suy gan nặng.

Dược phẩm này chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề về dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hay kém hấp thu glucose-galactose do di truyền hiếm gặp, không dùng thuốc này.

Tỷ lệ tử vong ở những thử nghiệm lâm sàng sa sút trí tuệ do mạch máu: Người ta tiến hành 3 thử nghiệm lâm sàng trong 6 tháng gồm thử nghiệm E2020-307 (N=404), E2020-308 (N=423) và E2020-319 (N=648) để nghiên cứu từng bệnh nhân đáp ứng tiêu chuẩn NINDS-AIREN, chắc hẳn hay có thể bị sa sút trí tuệ do mạch máu (VaD).

Tiêu chuẩn NINDS-AIREN được đặt ra để nhận dạng những bệnh nhân mà sa sút trí tuệ chỉ do nguyên nhân mạch máu và để loại trừ những bệnh nhân bị bệnh Alzheimer.

Trong nghiên cứu đầu tiên, tỷ lệ tử vong là 2/198 (1,0%) với liều 5mg donepezil hydrochloride, 5/206 (2,4%) với liều 10mg donepezil hydrochloride và 7/199 (3,5%) với giả dược.

Ở nghiên cứu thứ nhì, tỷ lệ tử vong là 4/208 (1,9%) với liều 5mg donepezil hydrochloride, 3/215 (1,4%) với liều 10 mg donepezil hydrochloride và 1/193 (0,5%) với giả dược.

Trong nghiên cứu thứ ba, tỷ lệ tử vong là 11/648 (1,7%) với liều 5 mg donepezil hydrochloride và 0/326 (0%) với giả dược.

Tỷ lệ tử vong trong 3 nghiên cứu sa sút trí tuệ do mạch máu ở nhòm dùng donepezil hydrochloride (1,7%) là cao hơn về mặt số lượng so với nhóm dùng giả dược (1,1%), tuy nhiên sự khác nhau này không có ý nghĩa về mặt thống kê.

Đa số trường hợp tử vong xảy ra khi bệnh nhân đang dùng hoặc donepezil hydrochloride hoặc giả dược là do các nguyên nhân liên quan đến mạch máu vì không thể loại trừ ở những đối tượng lớn tuổi này thường có bệnh mạch máu.

Một phân tích ở tất cả các biến cố mạch máu nghiêm trọng có hay không đe dọa tính mạng chỉ ra rằng không có sự khác nhau về tỷ lệ tái xuất hiện ở nhóm donepezil hydrochloride so với nhóm giả dược.

Trong những nghiên cứu bệnh Alzheimer chung (n=4146), và khi những nghiên cứu bệnh Alzheimer này gộp chung với những nghiên cứu sa sút trí tuệ khác (tất cả n=6888), tỷ lệ tử vong ở nhóm giả dược vượt quá nhóm donepezil hydrochloride về số lượng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Donepezil có ảnh hưởng từ nhẹ đến trung bình lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Chứng sa sút trí tuệ có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc làm giảm khả năng sử dụng máy móc. Hơn nữa, donepezil có thể gây mệt mỏi, choáng váng và co cứng cơ, chủ yếu là khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều. Bác sĩ điều trị nên đánh giá một cách đều đặn về khả năng bệnh nhân được điều trị bằng donepezil đối với việc tiếp tục lái xe hay vận hành máy móc phức tạp.

Thời kỳ mang thai

Những nghiên cứu về quái thai học đã được tiến hành ở chuột cống mang thai với liều lên đến gấp khoảng 80 lần liều dùng ở người và ở thỏ mang thai với liều lên đến gấp khoảng 50 lần liều dùng ở người không cho thấy bất kỳ dấu hiệu nào về khả năng sinh quái thai.

Tuy nhiên, trong một nghiên cứu chuột cống mang thai được cho liều gấp khoảng 50 lần liều dùng ở người từ ngày thứ 17 của thai kỳ đến ngày thứ 20 sau khi sinh thì có một sự gia tăng nhẹ về số tử sản và giảm nhẹ về số chuột con sống sót đến ngày thứ 4 sau khi sinh. Không ghi nhận có ảnh hưởng nào ở liều thử nghiệm thấp hơn, gấp khoảng 15 lần liều dùng ở người. Aricept Evess 5Mg không được khuyên dùng trong khi có thai. Chưa có dữ liệu lâm sàng về dùng donepezil trong khi có thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ có phải donepezil hydrochloride được tiết vào sữa mẹ hay không và cũng chưa có nghiên cứu nào ở phụ nữ đang cho con bú. Do đó, phụ nữ đang dùng donepezil không cho con bú.

Tương tác thuốc

Donepezil hydrochloride và/hoặc bất kỳ sản phẩm chuyển hóa nào của nó cũng không ức chế quá trình chuyển hóa theophylin, warfarin, cimetidin hoặc digoxin ở người. Sự chuyển hóa donepezil hydrochloride không bị ảnh hưởng bởi việc dùng đồng thời digoxin hay cimetidine. Các nghiên cứu in vitro cho thấy isoenzyme 3A4 và một phần nhỏ của isoenzyme 2D6, trong hệ thống cytochrome P450 có ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của donepezil.

Các nghiên cứu về tương tác thuốc đã được thực hiện in vitro chứng tỏ rằng ketoconazole, chất ức chế CYP3A4 và quinidine, chất ức chế CYP2D6, ức chế chuyển hóa của donepezil. Do đó những chất này cũng như những chất ức chế CYP3A4, như itraconazole và erythromycin, và chất ức chế CYP2D6, như fluoxetine, có thể gây ức chế chuyển hóa của donepezil. Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, ketoconazole làm tăng nồng độ trung bình của donepezil khoảng 30%.

Các tác nhân gây cảm ứng enzym, như rifampicin, phenytoin, carbamazepine và rượu có thể làm giảm nồng độ donepezil. Vì mức độ của tác động ức chế hoặc cảm ứng chưa được biết rõ, việc sử dụng thuốc kết hợp như thế nên thận trọng.

Donepezil hydrochloride có khả năng ảnh hưởng đến những thuốc có hoạt tính kháng cholinergic. Nó cũng có khả năng tác động hiệp lực khi điều trị đồng thời với các thuốc như succinylcholine, các thuốc ức chế thần kinh-cơ khác, hay các chất chủ vận cholinergic hoặc các thuốc chẹn beta có ảnh hưởng trên dẫn truyền tim.

Bảo quản

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30^oC