Thành phần

Mỗi viên nén chứa:

- Hoạt chất: Amlodipin besilat tương đương với 5mg amlodipin.

- Tá dược: Cellulose vi tinh thể, calci hydro phosphat khan, natri starch glycolat, magnesi stearat.

Công dụng

Tăng huyết áp

Amlodipin được chỉ định điều trị đầu tay trong bệnh tăng huyết áp và có thể được sử dụng đơn độc để kiểm soát huyết áp ở phần lớn các bệnh nhân. Những bệnh nhân không có đáp ứng tốt với một thuốc điều trị tăng huyết áp đơn độc khác (ngoài amlodipin) có thể có đáp ứng tốt hơn khi bổ sung thêm amlodipin, sử dụng phối hợp với thuốc lợi tiểu Thiazid, thuốc ức chế thụ thể α, thuốc ức chế thụ thể β hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Việc hạ huyết áp giúp làm giảm nguy cơ xảy ra biến cố tim mạch gây tử vong hoặc không gây tử vong, chủ yếu là đột quỵ và nhồi máu cơ tim. Những lợi ích này đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm có kiểm soát của các thuốc điều trị tăng huyết áp thuộc các phân nhóm dược lý khác nhau trong đó có viên nén amlodipine besilat.

Bệnh mạch vành

Amlodipin được chỉ định để giảm nguy cơ tái phát bệnh mạch vành và sự cần thiết phải nhập viện do đau thắt ngực ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành.

Đau thắt ngực ổn định mạn tính

Amlodipin được chỉ định điều trị đầu tay trong bệnh thiếu máu cơ tim, hoặc do sự tắc nghẽn cố định (đau thắt ngực ổn định) và/hoặc do sự co thắt của động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực biến thiên). Amlodipin có thể được sử dụng ngay cả khi chỉ có những triệu chứng lâm sàng gợi ý khả năng có co thắt mạch, mặc dù khi đó vẫn chưa thể khẳng định được hoàn toàn là có co thắt mạch hay không. Amlodipin có thể được sử dụng đơn độc như là đơn trị liệu, hoặc phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực mà đã kháng trị với nitrat và/hoặc với các thuốc ức chế thụ thể beta đã dùng đủ liều.

Chống chỉ định

Chống chỉ định Amlodipin ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các dihydropyridin*, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

*Amlodipin là thuốc chẹn kênh calci dihydropyridin.

Liều dùng

Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5mg amlodipin mỗi ngày một lần, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10mg mỗi ngày một lần tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.

Với các bệnh nhân mắc bệnh mạch vành thì liều khuyến cáo là 5mg đến 10mg mỗi ngày một lần. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy phần lớn bệnh nhân cần liều 10mg (xem mục DƯỢC ĐỘNG HỌC - Sử dụng trên bệnh nhân mắc bệnh mạch vành).

Không cần thiết phải điều chỉnh liều amlodipin trong trường hợp dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, các thuốc ức chế beta hay các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Sử dụng ở người cao tuổi

Nên dùng theo liều bình thường. Khi dùng liều amlodipin như nhau đối với cả bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi, quan sát thấy thuốc có khả năng dung nạp tốt tương đương nhau ở cả 2 nhóm tuổi.

Sử dụng ở trẻ em

Liều chỉ định điều trị tăng huyết áp dùng đường uống trên bệnh nhân nhi từ 6 đến 17 tuổi là 2.5mg đến 5mg một lần mỗi ngày. Liều vượt quá 5mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân nhi (xem mục DƯỢC LỰC HỌC và DƯỢC ĐỘNG HỌC).

Chưa biết rõ hiệu quả của amlodipin trên huyết áp đối với bệnh nhân dưới 6 tuổi.

Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Xin xem mục CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG.

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận

Có thể sử dụng amlodipin với liều bình thường cho bệnh nhân suy thận. Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipin không thể thẩm tách được.

Cảnh báo và thận trọng

Sử dụng ở bệnh nhân suy tim

Trong một nghiên cứu dài hạn có kiểm chứng bằng giả dược (nghiên cứu PRAISE - 2) sử dụng amlodipin trên những bệnh nhân bị suy tim không do nguồn gốc thiếu máu, độ III và IV theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York (New York Heart Association, NYHA), amlodipin được báo cáo là có liên quan tới sự gia tăng tỷ lệ phù phổi. Tuy nhiên không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim trầm trọng lên ở nhóm amlodipin so với nhóm giả dược (xem mục DƯỢC LỰC HỌC).

Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của amlodipin bị kéo dài ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan và liều khuyến cáo cho các bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập. Do đó, amlodipin cần phải được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân này.

Lái xe

Các kinh nghiệm lâm sàng với amlodipin đã cho thấy rằng thuốc hầu như không làm suy giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc của bệnh nhân.

Thai kỳ

Độ an toàn của amlodipin ở phụ nữ có thai và cho con bú chưa được thiết lập. Amlodipin không gây độc trong các nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật, ngoại trừ việc làm chậm quá trình chuyển dạ và kéo dài thời gian đẻ ở chuột với một liều cao gấp 50 lần liều khuyến cáo sử dụng tối đa ở người. Do đó chỉ nên sử dụng amlodipin trong thời kỳ mang thai khi không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi bản thân bệnh chứa đựng sự rủi ro lớn hơn cho bà mẹ và phôi thai. Không thấy có tác động lên khả năng sinh sản của chuột cống được điều trị bằng amlodipin (xem mục CÁC DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG).

Tác dụng không mong muốn

Amlodipine được dung nạp tốt, ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng bằng giả dược trên các bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực, tác dụng không mong muốn hay gặp nhất là:

Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.

Tim: Đánh trống ngực.

Mạch: Mặt đỏ bừng.

Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn.

Toàn thân và tại chỗ: Phù, mệt mỏi.

Trong các nghiên cứu lâm sàng này, người ta không thấy có bất kỳ sự bất thường có ý nghĩa lâm sàng nào lên các kết quả xét nghiệm sinh hóa có liên quan đến amlodipine.

Các tác dụng không mong muốn ít gặp hơn ghi nhận được sau khi thuốc được đưa ra thị trường bao gồm:

Máu và hạch bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.

Tâm thần: Mất ngủ, thay đối tâm tính.

Thần kinh: Tăng trương lực cơ, giảm xúc giác/dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, bất tỉnh, rối loạn vị giác, run rẩy, rối loạn hệ ngoại tháp.

Thị giác: Suy giảm thị giác.

Thính giác và tai trong: ù tai.

Mạch: Hạ huyết áp, viêm mạch máu.

Hô hấp, ngực và trung thất: Ho, khó thở, viêm mũi.

Tiêu hóa: Thay đổi thói quen đi ngoài, khô miệng, khó tiêu (bao gồm cả viêm dạ dày), tăng sản lợi, viêm tụy, ói mửa.

Da và mô dưới da: Rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, ban xuất huyết, da biến màu, mày đay.

Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau lưng, co cơ, đau cơ.

Thận và đường tiết niệu: Tăng tiểu nhắt, rối loạn tiếu tiện, đi tiểu ban đêm.

Sinh sản và vú: Vú to ở nam giới, rối loạn cương dương.

Toàn thân và tại chỗ: Suy nhược, khó chịu, đau.

Các chỉ số xét nghiệm (nghiên cứu): Tăng/giảm cân.

Hiếm gặp các phản ứng dị ứng bao gồm ngứa, ban da, phù mạch và hồng ban đa dạng.

Viêm gan, vàng da và tăng enzym gan cũng đã được báo cáo với tỷ lệ rất ít (chủ yếu đi kèm với tắc mật). Có một số trường hợp nặng cần phải nhập viện đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng amlodipine. Trong nhiều trường hợp, mối quan hệ nhân quả giữa các tác dụng không mong muốn nêu trên với việc sử dụng amlodipine là không rõ ràng.

Cũng giống như với các thuốc chẹn kênh calci khác, các tác dụng bất lợi sau đây rất hiếm khi được báo cáo và không thể phân biệt được với tiến trình tự nhiên của các bệnh đang mắc: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp chậm, nhịp nhanh thẩt và rung nhĩ) và đau ngực.

Bệnh nhân nhi (6 -17 tuổi)

Amlodipine dung nạp tốt ở trẻ em. Các tác dụng không mong muốn này tương tự như những tác dụng không mong muốn quan sát thấy ở người lớn. Trong một nghiên cứu với 268 trẻ em, những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là:

Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.

Mạch: Giãn mạch.

Hô hấp, ngực và trung thất: Chảy máu cam.

Tiêu hóa: Đau bụng.

Toàn thân và tại chỗ: Suy nhược.

Phần lớn các tác dụng không mong muốn có mức độ nhẹ hoặc trung bình. Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng (chủ yếu là đau đẩu) được quan sát thấy ở 7,2% bệnh nhân dùng amlodipine 2,5 mg; 4,5% dùng amlodipine 5 mg và 4,6% dùng giả dược. Lý do phổ biến nhất của việc ngừng tham gia nghiên cứu là tăng huyết áp không kiểm soát được. Không có trường hợp ngừng tham gia nghiên cứu nào có liên quan đến các kết quả xét nghiệm bất thường. Không có sự thay đổi đáng kể nào về nhịp tim.